卢修斯® 恩曲替尼胶囊说明书

规格：200mg

【药品名称】

• 通用名： 恩曲替尼胶囊

• 商品名： 卢修斯®

• 英文名： Entrectinib Capsules

• 汉语拼音： Ēnqūtìnǐ Jiāonáng

【成分】

• 活性成分： 恩曲替尼

• 化学名称： N-(5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)苯甲酰胺

• 分子式： C₃₁H₃₄F₂N₆O₂

• 分子量： 560.64

【性状】
本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】
适用于治疗：

1. NTRK基因融合阳性的成人及12岁以上儿童实体瘤患者：

   • 无已知获得性耐药突变

   • 转移性或手术切除可能导致严重并发症

   • 治疗后进展或无满意替代治疗

2. ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者

【规格】
200mg

【用法用量】

• 给药方式： 口服，整粒吞服，不得打开、压碎或溶解胶囊

• 推荐剂量：

  • 成人： 600mg，每日一次

  • 儿童（12岁以上）： 按体表面积给药

• 服用方法： 可与或不与食物同服

• 剂量调整：

  不良反应等级	处理方法
  3级不良反应	暂停给药，恢复至≤1级后减量至400mg每日一次
  4级不良反应	暂停给药，恢复至≤1级后减量至200mg每日一次或永久停药

【不良反应】
常见不良反应（≥20%）包括：

1. 神经系统：

   • 头晕（58%）

   • 味觉障碍（34%）

   • 认知障碍（27%）

   • 共济失调（20%）

2. 全身性反应：

   • 疲劳（45%）

   • 体重增加（27%）

3. 胃肠道反应：

   • 便秘（29%）

   • 腹泻（22%）

   • 恶心（22%）

4. 其他：

   • 呼吸困难（20%）

   • 肌肉疼痛（20%）

【禁忌】

• 对恩曲替尼或任何辅料过敏者禁用

• 禁止与强效CYP3A诱导剂合用

【注意事项】

1. 中枢神经系统影响：

   • 可能引起认知障碍、情绪改变、头晕和睡眠障碍

   • 建议患者在用药期间避免驾驶和操作危险机械

2. 心脏毒性：

   • 可能引起QT间期延长

   • 定期监测心电图和电解质

3. 肝毒性：

   • 可能引起转氨酶升高

   • 定期监测肝功能

4. 视力障碍：

   • 可能引起视力模糊、畏光等

   • 定期进行眼科检查

【药物相互作用】

1. 禁止合用：

   • 强效CYP3A诱导剂（利福平、卡马西平、圣约翰草等）

2. 慎用：

   • 强效CYP3A抑制剂（酮康唑、伊曲康唑等）

   • 治疗窗窄的CYP3A底物

   • 可能引起QT间期延长的药物

【药理作用】
恩曲替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，靶向NTRK1/2/3、ROS1和ALK激酶。通过抑制这些激酶的活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡。