卢修斯® 阿伐替尼片说明书

(泰吉华® 通用名:阿伐替尼 Avapritinib)

【药品名称】

• 通用名： 阿伐替尼片

• 商品名： 卢修斯® / 泰吉华®

• 英文名： Avapritinib Tablets

• 汉语拼音： Āfátìnǐ Piàn

【成分】

• 活性成分： 阿伐替尼

• 化学名称： [略，详见正式说明书]

• 分子式： C₂₆H₃₂FN₇O

• 分子量： 477.6

【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】
用于治疗：

1. 携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者

2. 晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）成人患者，包括侵袭性SM（ASM）、伴有相关血液肿瘤的SM（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）

【规格】

• 100mg

• 200mg

• 300mg

【用法用量】

• 给药方式： 口服，整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

• 推荐剂量：

  • GIST： 300mg 每日一次

  • AdvSM： 200mg 每日一次

• 剂量调整：

  • 根据不良反应严重程度进行剂量调整或暂停给药

  • 建议的减量剂量：200mg → 100mg → 50mg（如可用）

【不良反应】
常见（≥20%）不良反应包括：

1. 神经系统：

   • 认知影响（记忆力减退、注意力障碍、意识模糊）

   • 头晕、睡眠障碍

   • 颅内出血（1.9%）

2. 胃肠道：

   • 恶心、呕吐、腹泻

   • 食欲下降

3. 其他：

   • 水肿、疲劳

   • 流泪增多

   • 贫血

【禁忌】
对阿伐替尼或任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1. 颅内出血：

   • 监测中枢神经系统出血的症状和体征

   • 发生3级或4级颅内出血时永久停药

2. 中枢神经系统影响：

   • 可能引起认知功能损害

   • 建议患者不要驾驶或操作危险机械

3. 实验室监测：

   • 定期监测血常规

   • 监测肝功能

【药物相互作用】

1. CYP3A抑制剂：

   • 避免与强效CYP3A抑制剂合用

   • 如必须合用，减少阿伐替尼剂量

2. CYP3A诱导剂：

   • 避免与强效CYP3A诱导剂合用

3. CYP3A底物：

   • 阿伐替尼可能增加经CYP3A代谢的药物的暴露量

【药理作用】
阿伐替尼是一种强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变抑制剂，能够抑制GIST和AdvSM中的异常信号通路。

【生产企业】
企业名称：老挝卢修斯制药有限公司