卢修斯 凡德他尼片 100mg

(Lucius Vandetanib Tablets 100mg)

药品说明书（模拟）

重要提示：本文内容是基于凡德他尼的公开药理数据整理的模拟说明书，旨在提供信息参考，不能替代专业医生的诊断和治疗建议。在使用该药物前，请务必咨询有经验的肿瘤科医生，并严格遵循医生的处方和指导。本品因存在严重副作用，需在特定风险管理计划下使用。

1. 药品名称

• 通用名称： 凡德他尼片

• 商品名称： 卢修斯 凡德他尼

• 英文名称： Lucius Vandetanib Tablets

• 规格： 100mg/片

2. 成份

• 活性成份： 凡德他尼（Vandetanib）

• 化学名称： N-(4-溴-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉-4-胺

• 分子式： C₂₂H₂₄BrFN₄O₂

• 分子量： 475.36

3. 性状

• 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

4. 适应症

本品适用于治疗不可切除的、局部晚期或转移性的症状性或进展性甲状腺髓样癌（MTC） 成人患者。

5. 规格

• 100mg

6. 用法用量

本品必须在有甲状腺癌治疗经验的医生指导下使用。

• 推荐剂量： 每次300mg，每日一次，口服。

• 服用方法： 本品可以空腹或与食物同服。应整片用水吞服，不要压碎或咀嚼药片。

• 剂量调整： 如患者出现严重的不良反应（如QT间期延长、严重皮肤反应、间质性肺病等），可能需要中断治疗、降低剂量（如减至200mg或100mg每日一次）或永久停药。具体的剂量调整必须由医生根据患者的耐受性决定。

• 肝/肾功能不全：

  • 肝功能不全： 中度至重度肝功能不全患者不推荐使用。

  • 肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者应谨慎使用。严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）患者禁止使用。

7. 不良反应

本品治疗可能引起严重且常见的不良反应，需密切监测。

• 非常常见（≥1/10）的不良反应：

  • 消化系统： 腹泻、恶心、呕吐、腹痛。

  • 皮肤及皮下组织： 皮疹（包括痤疮样皮炎）、皮肤干燥、瘙痒、光敏反应。

  • 心血管系统： 高血压、QT间期延长。

  • 全身性反应： 疲劳、头痛。

  • 代谢与营养： 食欲下降。

  • 眼部： 无症状性角膜异常。

• 常见（≥1/100至<1/10）的不良反应：

  • 严重皮肤反应： 史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。

  • 呼吸系统： 间质性肺病（ILD）/肺炎。

  • 心血管系统： 心力衰竭、缺血性脑血管事件。

  • 出血： 各类出血事件。

  • 肾脏： 肾功能损害。

8. 禁忌

• 对凡德他尼或任何辅料过敏者禁用。

• 先天性长QT综合征患者禁用。

• 严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）患者禁用。

• 禁止与已知可显著延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）联用。

• 禁止与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草）联用。

9. 注意事项

本品带有黑框警告，需极度关注以下风险：

• QT间期延长与尖端扭转型室性心动过速： 本品可导致剂量依赖性的QT间期延长，可能引发致命性心律失常。治疗期间必须定期监测心电图（ECG）和电解质（钾、钙、镁）。对于QTc间期超过500ms的患者，应暂停用药直至恢复，然后以降低的剂量重新开始或永久停药。

• 严重皮肤反应： 包括可能致命的SJS和TEN。一旦出现严重皮肤反应，必须永久停药。

• 间质性肺病（ILD）： 可能危及生命。如出现急性或加重的呼吸困难、咳嗽等呼吸道症状，应立即中断治疗并进行检查。若确诊为ILD，应永久停药。

• 心力衰竭： 监测患者的心功能不全体征（如呼吸困难、水肿等）。

• 高血压： 治疗前和治疗期间应定期监测血压。必要时使用降压药治疗，或调整凡德他尼剂量。

• 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）： 一种罕见的神经系统疾病，表现为头痛、癫痫、嗜睡等。一旦发生应停药。

• 出血： 可能发生严重甚至致命的出血事件。

• 腹泻： 可能很严重，需使用标准抗腹泻药物治疗，并补充水分。必要时中断治疗或降低剂量。

10. 药物相互作用

• QT间期延长药物： 与Ia类和III类抗心律失常药（如奎尼丁、胺碘酮）、某些抗精神病药、抗生素等合用会增加心律失常风险，应避免合用。

• 强效CYP3A4诱导剂： 如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草，会降低凡德他尼血药浓度，禁止合用。

• 可能导致电解质紊乱的药物（如利尿剂）： 合用时应密切监测血钾、血镁水平。

11. 孕妇及哺乳期妇女用药

• 孕妇： 基于其作用机制和动物实验数据，凡德他尼对胎儿有致畸性或致死性毒性。育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少4个月内必须采取有效避孕措施。

• 哺乳期妇女： 尚不清楚凡德他尼是否通过人乳排泄。鉴于对婴儿的潜在严重不良反应，必须决定停止哺乳或停止用药。

12. 儿童用药

• 尚未确立本品在儿童患者中的安全性和有效性。

13. 老年用药

• 年龄≥65岁的患者发生不良反应（如QT间期延长、心力衰竭）的风险可能增加，应谨慎使用。

14. 药物过量

• 尚无特异性解毒剂。过量服用可能导致QT间期显著延长及其他严重不良反应。应对症支持治疗，包括密切监测心电图和生命体征。

15. 药理毒理

• 药理作用： 凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制涉及肿瘤生长和血管生成的多种信号通路，主要包括：

  • RET受体酪氨酸激酶： 对遗传性和散发性甲状腺髓样癌的发生至关重要。

  • 血管内皮生长因子受体（VEGFR）： 抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤营养供应。

  • 表皮生长因子受体（EGFR）： 抑制肿瘤细胞增殖和存活。

16. 贮藏

• 在30°C以下保存。

• 将药片保存在原包装中，避光防潮。

17. 包装

• （根据实际包装填写，例如：30片/瓶，或铝塑泡罩包装）

18. 有效期

• （根据实际标注填写）

19. 上市许可持有人

• 名称： 老挝卢修斯制药（Lucius Pharmaceutical Co., Ltd.）

• 地址： （老挝境内具体地址）

请再次注意： 此说明书为模拟版本，具体使用请严格遵从您的主治医师的医嘱，并参考药品随附的官方说明书。