药品基本信息

• 商品名： 通常以通用名“Lenacapavir”流通，可能与原研商品名“Sunlenca”类似。

• 通用名： Lenacapavir（来那卡帕韦）

• 剂型： 皮下注射剂、口服片剂

• 生产商： 老挝卢修斯制药（Lucius Pharmaceutical）

• 药理分类： 衣壳抑制剂（Capsinhibitor）

1. 适应症

本品与其他抗逆转录病毒药物联合，用于治疗多重耐药人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）感染的成人患者。这些患者因耐药性、不耐受或安全性考虑而无法构建抑制病毒的传统方案。

它是一种“挽救性”治疗方案，通常用于已经尝试过多种其他治疗方案但失败的患者。

2. 作用机制

来那卡帕韦是一种首创的衣壳抑制剂。它通过干扰HIV病毒衣壳蛋白的正常功能而发挥抗病毒作用，其独特机制包括：

• 抑制病毒生命周期早期阶段： 阻止病毒将遗传物质释放到宿主细胞中。

• 干扰病毒生命周期晚期阶段： 抑制新病毒颗粒的组装和成熟。

• 由于其独特的作用靶点，与现有其他类别的抗HIV药物（如核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂等）无交叉耐药性。

3. 用法用量

来那卡帕韦的治疗方案分为初始负荷剂量和维持剂量，包含口服和皮下注射两种给药途径。

重要： 必须在有治疗HIV经验的医生指导下开始治疗。

初始负荷剂量期（Day 1 to Day 2）:

• 第1天： 口服 600毫克（2片300毫克片剂），随餐或非随餐均可。

• 第2天： 口服 600毫克（2片300毫克片剂），随餐或非随餐均可。

维持剂量期（Starting from Day 8）:

• 第8天： 开始皮下注射维持剂量。

• 剂量： 927毫克（1次皮下注射，注射体积为3.1 mL）。

• 注射频率： 每6个月（26周）注射一次。

注意事项：

• 必须确保在开始注射维持剂量前，患者已完成口服负荷剂量的服用。

• 如果比计划注射日期延迟了超过28天，可能需要重新口服负荷剂量再开始注射，请务必咨询医生。

• 注射部位通常为腹部。

4. 不良反应

来那卡帕韦通常耐受性良好，但可能引起一些不良反应：

非常常见（≥ 1/10）:

• 注射部位反应： 包括疼痛、红肿、硬结、瘙痒、淤青等。这些反应通常是轻微或中度的，并在几天内自行缓解。

常见（≥ 1/100 至 < 1/10）:

• 恶心

• 腹泻

• 头痛

• 皮疹

• 超敏反应

• 肝酶（转氨酶）升高

5. 禁忌

• 对来那卡帕韦或制剂中任何成分过敏者禁用。

• 目前不建议与以下药物联用，因为可能显著降低来那卡帕韦的血药浓度，导致治疗失败：

  • 强效CYP3A诱导剂： 如利福平、 rifapentine、卡马西平、苯妥英、圣约翰草（贯叶连翘）等。

  • 某些抗惊厥药

  • 某些糖皮质激素

6. 药物相互作用

来那卡帕韦是CYP3A和P-糖蛋白（P-gp）的底物。与影响这些酶或转运蛋白的药物合用时需非常谨慎。

• 强效CYP3A诱导剂： 禁忌合用（见上文）。

• 中效CYP3A诱导剂： 不建议合用。

• 强效CYP3A抑制剂： 可能会增加来那卡帕韦的血药浓度，需在医生指导下监测。

• 其他药物： 在合用任何其他处方药、非处方药或草药补充剂前，请务必告知您的医生。

7. 特殊人群用药

• 孕妇： 仅在潜在获益大于潜在风险时使用。需在HIV专科医生指导下进行。

• 哺乳期妇女： HIV感染母亲不应母乳喂养，以避免病毒传播。

• 儿童： 目前尚未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

• 肝/肾功能损害： 轻度至中度肝/肾功能损害者无需调整剂量。严重肝/肾功能损害者数据有限，需谨慎使用。

8. 贮藏

• 口服片剂： 在30°C以下室温保存，保持干燥。

• 注射剂： 冷藏于2°C至8°C的冰箱中，切勿冷冻。避光保存。

• 注射剂从冰箱取出后，可在室温（最高30°C）下放置最多30分钟，之后应立即使用。